Справочник основных лекарственных средств

Различается также характер действия ?-адреноблокаторов на соответствующие рецепторы. Одни препараты данной группы только препятствуют воздействию медиатора на рецепторы. Другие, помимо этого, могут оказывать и мембраностабилизирующее действие.

Данные препараты обладают различной способностью растворяться в жирах и воде. Так, липофильные (растворимые в жирах) ?-адреноблокаторы быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта и преобразуются в печени. Гидрофильные (растворимые в воде) ?-адреноблокаторы при приеме внутрь всасываются не полностью, не преобразуются в печени и выводятся из организма почками в практически неизмененном виде. Существуют также амфофильные препараты, которые хорошо растворяются как в воде, так и в жирах. Для таких препаратов характерно несколько меньшее количество побочных эффектов, таких как, например, нарушения сна, общая слабость и развитие депрессивного состояния.

В настоящее время считается, что наиболее эффективную защиту миокарда оказывают липофильные ?-адреноблокаторы. Согласно статистике при достаточно длительном их применении после перенесенного инфаркта миокарда они уменьшают смертность на 20–50 %.

?-адреноблокаторы обладают антиаритмическим действием, эффективны при экстрасистолиях и наджелудочковых аритмиях и снижают артериальное давление.

Доказана эффективность данной группы препаратов при профилактике мигрени и лечении болезни Паркинсона, шизофрении и желудочно-кишечных кровотечений на фоне цирроза печени. Некоторые ?-адреноблокаторы при местном применении способны понижать внутриглазное давление.

При назначении препаратов данной группы на фоне регулярного применения инсулина требуется повышенная осторожность, поскольку ?-адрено блока торы могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии.

Следует помнить, что недопустимо резкое прекращение терапии ?-адреноблокаторами во избежание развития синдрома отмены, развивающегося, как правило, на 1—2-й дни после прекращения терапии и достигающего пика в период с 4-х по 8-е сутки. Резкая отмена допустима, если суточная доза препарата, который принимал пациент, составляла 0,5 суточной минимальной дозы или менее.

?– и?-адреноблокаторы

Карведилол

Действующее вещество: карведилол.

Фармакологическое действие: препарат является ?

– и ?

-адреноблокатором и способствует расширению периферических кровеносных сосудов, обладает противоаритмическим и антиангинальным действием, а также мембраностабилизирующими свойствами. Помимо этого он уменьшает преднагрузку и постнагрузку на сердце и оказывает антиоксидантное действие.

Показания: лечение артериальной гипертензии в составе комбинированной терапии или в качестве монотерапии, лечение стенокардии.

Противопоказания: выраженное снижение частоты сердечных сокращений, легочная гипертензия, пониженное артериальное давление, кардиогенный шок, повышенная чувствительность, хронические обструктивные заболевания легких, период беременности и кормления грудью, а также возраст младше 18 лет.

Побочные действия: возможны головные боли, нарушения сна, депрессивные состояния, уменьшение частоты пульса, прогрессирование сердечной недостаточности, ощущение сухости во рту, нарушения пищеварительной функции, боли в области живота, нарушения функциональной активности почек, отеки, кожные высыпания и зуд, а также боли в конечностях и увеличение веса.

Способ применения: дозировку устанавливает лечащий врач индивидуально. При лечении артериальной гипертензии в первые 1–2 недели начальная суточная доза составляет обычно 12,5 мг в день (утром или в 2 приема), а впоследствии ее повышают до 25 мг (принимают 1 раз утром или же по 12,5 мг 2 раза в день).

При стабильной стенокардии начальная суточная доза карведилола составляет 25 мг в день (в 2 приема), а спустя 1–2 недели ее можно повысить до 50 мг в день. Максимально допустимая суточная доза не должна превышать 100 мг. Препарат принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Форма выпуска: таблетки по 12,5 и 25 мг в контурных ячейковых упаковках по 30 штук.

Особые указания: с осторожностью применять препарат при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, сахарном диабете, гипертиреозе, заболеваниях периферических сосудов, депрессии, псориазе и почечной недостаточности.

Карведилол не следует применять пациентам с низким артериальным давлением. Если предстоит плановое хирургическое вмешательство, рекомендуется постепенная отмена препарата.

?

-адреноблокаторы

Артезин

Действующее вещество: доксазозин.

Фармакологическое действие: артезин обладает свойством уменьшать пред– и постнагрузку на сердце. После однократного приема снижение артериального давления развивается постепенно, достигая максимума спустя 2–6 ч, эффект сохраняется в течение суток.

Показания: препарат назначают при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, а также при доброкачественной гиперплазии простаты.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату. C осторожностью назначать в период беременности, кормления грудью, при печеночной недостаточности и в детском возрасте.

Побочные действия: возможны головокружения, изредка – обморочные состояния, нарушения сна, учащение сердечного ритма, аритмии, общая слабость, одышка, кожная сыпь и зуд.

Способ применения: таблетки принимают в утренние или вечерние часы натощак, не разжевывая и запивая водой.

При терапии артериальной гипертензии начальная доза составляет 1 мг в день. В течение 1–2 недель суточную дозу можно повышать до 2 мг, а впоследствии – до 4–8 мг.

Обычная поддерживающая суточная доза составляет 2–4 мг в день; максимальная суточная доза – 16 мг. При лечении гиперплазии простаты дозировки аналогичные.

Форма выпуска: таблетки по 1, 2 и 4 мг в контурных упаковках по 10 штук.

Особые указания: в период лечения данным препаратом следует избегать быстрых изменений положения тела во избежание развития ортостатической гипотонии.

Празозин

Действующее вещество: празозин. Фармакологическое действие: гипотензивное. Показания: различные формы артериальной гипертензии и застойная сердечная недостаточность.

Противопоказания: период беременности и кормления грудью, возраст до 12 лет.

Побочные действия: возможны головокружение, головная боль, нарушения сна, общая слабость, повышенная утомляемость, тошнота, диарея или запор.

Способ применения: внутрь, начиная с дозы 0,5–1 мг перед сном и постепенно повышая дозировку до 1 мг, 3–4 раза в день. Терапевтический эффект проявляется уже через несколько дней, стойкий эффект достигается через 1–2 месяца лечения. Поддерживающая доза составляет от 3 до 20 мг в сутки (как правило, 6—15 мг). Суточная доза должна быть разделена на 3–4 приема.

Форма выпуска: таблетки по 1 и 5 мг в упаковках по 50 или 100 штук.

Особые указания: при лечении данным препаратом необходим постоянный контроль частоты сердечных сокращений и артериального давления.

?

-адреноблокаторы

Вискен

Действующее вещество: пиндолол.

Фармакологическое действие: вискен оказывает антиангинальное и противоаритмическое действия, снижает артериальное давление, уменьшает частоту сердечных сокращений на фоне эмоциональной или физической нагрузки.

Показания: артериальная гипертензия (как для монотерапии, так и в составе комплексной), профилактика приступов стенокардии напряжения, наджелудочковые нарушения ритмов, наджелудочковая и же лудочковая экстрасистолия, экстрасистолы, обусловленные нагрузкой, и гиперкинетический кардиальный синдром.

Противопоказания: повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, хроническая сердечная недостаточность (стадии IIБ и III), «легочное» сердце, бронхиальная астма, плановые хирургические вмешательства с применением эфирного или хлороформного наркоза, детский возраст.

Побочные действия: могут возникать головные боли, общая слабость, нарушения сна, депрессивные состояния. Иногда отмечаются снижение частоты пульса, сердечная недостаточность, расстройства функ ций желудка и кишечника, кожный зуд, у мужчин – нарушение потенции.

Способ применения: внутрь, запивая небольшим количеством воды. Для лечения артериальной гипертензии начальная разовая доза обычно составляет 5 мг 2 раза в день. Поддерживающая суточная доза – 10–30 мг в день (в 2–3 приема). Суточную дозу необходимо увеличивать постепенно, с недельными интервалами, до достижения ожидаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата составляет 30 мг.