Примеры:
• эфир медицинский проявляет главным образом системную активность и применяется как средство ингаляционного наркоза;
• беклометазон проявляет главным образом местную активность и используется в качестве противовоспалительного средства.
1.2.5. Достоинства и недостатки различных путей введения лекарств
Прежде чем рассматривать достоинства и недостатки различных путей введения лекарственных средств, следует отметить, что упоминаемые нами плюсы и минусы нельзя воспринимать в качестве абсолютной истины. Это скорее тенденции. Практически все правила имеют исключения, практически все достоинства конкретного пути введения лекарств относительны и справедливы лишь в сравнении с другими путями введения.
Да, пероральный прием лекарственных препаратов – это безопасно по сравнению с инъекциями; но ведь можно и поперхнуться, глотая таблетки.
Да, низкая степень всасывания некоторых препаратов из кишечника – это реальный недостаток в ситуациях, когда необходимо проникновение фармакологического средства в кровь. Но этот недостаток превращается в достоинство, когда нам необходимо получить местный лечебный эффект и избежать системного воздействия на организм.
В общем, перечисление достоинств и недостатков – это скорей информация к размышлению, это факторы, которые следует знать и учитывать при выборе пути введения лекарств.
• Энтеральный путь[8 - ? Подробности – см. 1.6.1.1.? Стерильность – состояние вещества, при котором оно (вещество) полностью освобождено от микроорганизмов.]:
• Парентеральный путь[9 - ? Про биодоступность – см. 1.6.1.1.? Асептика – комплекс мероприятий, предотвращающий попадание инфекции (в ткани, раны, органы) при различных лечебных и диагностических процедурах.]:
• Нанесение на кожу и слизистые оболочки:
Существует два принципиальных момента, определяющих отношение к достоинствам и недостаткам этого пути введения лекарств.
Во-первых, сама оценка – хорошо или плохо – во многом определяется задачей лечения: наша цель – местное воздействие на кожу (слизистые оболочки) или мы стремимся к тому, чтобы препарат всосался с поверхности кожи и оказал системное действие. Очевидно, что достоинства легко превращаются в недостатки при изменении задачи.
Во-вторых, следует учитывать тот факт, что неповрежденная кожа непроницаема для большинства лекарств. В то же время нарушение целостности кожи (воспаление, раны, язвы, ожоги и т. п.) способствует активному всасыванию фармакологических средств с поврежденной поверхности.
Помимо целостности кожи, на всасывание лекарств влияют возраст, место нанесения препарата, толщина подкожно-жирового слоя, температура тела и многое другое.
Итак,
• Ингаляционный путь:
1.3. Лекарственные формы
Лекарственное средство – это вещество (или смесь веществ), находящееся в определенном агрегатном состоянии (твердом, жидком, газообразном) и обладающее определенными физическими свойствами (цвет, концентрация, плотность, теплопроводность, растворимость и т. д.). Для получения ожидаемого лечебного эффекта необходимо обеспечить контакт человеческого организма с лекарством, избрав для этого соответствующий путь и способ введения.
Вышеупомянутое «обеспечение контакта» предусматривает использование лекарств в виде определенных лекарственных форм.
Лекарственная форма – это придаваемое фармакологическому веществу состояние, которое обусловливает возможность его введения в организм конкретным путем и способом и делает это введение удобным.
Многообразие путей и способов введения лекарственных средств порождает еще большее многообразие лекарственных форм.
Лекарственные формы могут быть классифицированы в соответствии с их агрегатным состоянием и быть твердыми (например, драже), мягкими (мазь), жидкими (раствор) и газообразными (аэрозоль).
Лекарственные формы могут быть дозированными (таблетка) и недозированными (настойка).
Лекарственные формы могут быть стерильными (ампулы с растворами для инъекций) и нестерильными (туба с кремом).
Самой удобной для врачей и самой понятной для пациентов является классификация лекарственных форм в зависимости от пути их введения в организм человека.
1.3.1. Энтеральные лекарственные формы
В соответствии с двумя способами энтерального введения лекарств выделяют лекарственные формы для перорального и ректального применения.
1.3.1.1. Лекарственные формы, вводимые перорально
Введение лекарственных средств через рот – самое удобное и самое распространенное. Неудивительно, что для удобства именно такого способа применения придумано наибольшее количество самых разнообразных лекарственных форм.
1.3.1.1.1. Твердые лекарственные формы
Порошок – представляет собой сыпучее лекарственное средство. Некое твердое вещество измельчается, образовавшиеся мелкие частицы никак между собой не соединены – отсюда и возникает сыпучесть.
Порошок может быть простым, т. е. состоять из одного лекарственного вещества, и сложным – из нескольких веществ. Порошок может быть разделенным на дозы и неразделенным (недозированным).
Сбор – недозированная лекарственная форма; измельченные (как правило, до состояния порошка) части растений.
Гранулы – это твердые однородные маленькие крупинки (размер 0,2–3 мм). Могут быть предназначены для растворения в воде. Растворимые в воде гранулы могут содержать примесь веществ (например, гидрокарбонат), которые выделяют двуокись углерода – такие гранулы называют шипучими.
При необходимости гранулы бывают покрыты оболочкой, защищающей их от воздействия желудочного сока.
Гранулы могут быть покрыты специальными веществами, которые позволяют регулировать скорость высвобождения лекарственного средства и таким образом определять место в ЖКТ, где это высвобождение произойдет. Такие гранулы получили название «гранулы с модифицированным высвобождением».
Таблетка – это дозированная лекарственная форма, которую получают путем прессования порошков или гранул.
ТАБЛЕТКИ БЫВАЮТ:
• покрытые оболочкой, и оболочка выполняет самые разнообразные функции – например, придает таблетке приятный вкус или защищает активное вещество от воздействия соляной кислоты желудка;
• растворимые, а растворимые, в свою очередь – шипучие;
• неделимые и делимые – последние имеют особые насечки, дающие возможность без проблем разделить таблетку на две или четыре части;
• с модифицированным высвобождением (объяснение выше, см. информацию о гранулах);
• таблетки ретард – в которых действующее вещество высвобождается длительно и дробно; как правило, такие таблетки имеют многослойную структуру: слой действующего вещества, слой медленно растворимого вещества;
• таблетки рапид-ретард – для них характерно двухфазное действие: быстрый эффект (быстрое высвобождение) в первой фазе и длительный во второй;
• таблетки мите – содержащие небольшую дозу лекарственного средства; таблетки со средней дозой получили название семи, а с высокой – форте;
• жевательные – подлежащие разжевыванию перед глотанием;
• педиатрические – предназначенные специально для детей, как правило, сладкие.
Посредством прессования изготавливают не только таблетки, но и брикеты.
Брикет – это твердая дозированная лекарственная форма, получаемая путем прессования измельченного растительного сырья. Из брикетов готовят настои и отвары (о них чуть ниже).