Показания: лечение различных психических заболеваний, особенно при психозах с галлюцинациями, бредом, агрессивностью. В неврологической практике рекомендуют при заболеваниях, характеризующихся повышением мышечного тонуса; является основным средством лечения психомоторного возбуждения разного генеза, агрессивности.
Противопоказания: заболевания печени, почек, желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь); выраженная гипотония, декомпенсация сердечной деятельности, тромбофлебит, заболевания кроветворной системы.
Побочные эффекты: симптомы паркинсонизма (устраняются введением циклодола); аллергические реакции; раздражающее действие на почки; диспепсические расстройства; гипотензия; ортостатический коллапс; нарушение кроветворения; при работе с аминазином могут быть контактные дерматиты.
Дозировка: внутрь (в виде драже), внутримышечно или внутривенно (в виде 2,5 % раствора). Внутрь препарат рекомендуется применять после еды (для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка). При внутримышечном введении к необходимому количеству раствора аминазина добавляют 2–5 мл 0,25—0,5 % раствора новокаина или изотонического раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в мышцы (в верхний наружный квадрант ягодичной области или в наружно-боковую поверхность бедра). Внутримышечные инъекции производят не более 3 раз в сутки. Для внутривенного введения необходимое количество раствора аминазина разводят в 10–20 мл 5 % (иногда 20–40 %) раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, вводят медленно (в течение 5 мин).
При лечении психических заболеваний начальная доза составляет обычно 0,025—0,075 г в сутки (в 1–2—3 приема). Затем ее постепенно увеличивают до суточной дозы 0,3–0,6 г. В отдельных случаях суточная доза при приеме внутрь достигает 0,7–1 г. Суточную дозу при лечении большими дозами делят на 4 части (прием утром, днем, вечером и ночью). При внутримышечном введении суточная доза аминазина обычно не должна превышать 0,6 г.
При состояниях выраженного психомоторного возбуждения начальная доза при внутримышечном введении составляет обычно 0,1–0,15 г. С целью экстренного купирования острого возбуждения можно вводить аминазин в вену. Вводят медленно.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1,5 г; внутримышечно: разовая 0,15 г, суточная 1 г; в вену: разовая 0,1 г, суточная 0,25 г.
Детям аминазин назначают в меньших дозах; в зависимости от возраста от 0,01– 0,02 до 0,15—0,2 г в сутки, ослабленным и пожилым больным – до 0,3 г в сутки.
NB! Растворы аминазина (и других фенотиазиновых препаратов) несовместимы с растворами барбитуратов, карбонатов, раствором Рингера (образование осадков).
Аминазин усиливает действие снотворных, наркотиков, анальгетиков, местноанестезирующих веществ. Он угнетает различные интероцептивные рефлексы. Действие противосудорожных средств под влиянием аминазина усиливается, но в отдельных случаях аминазин может вызвать судорожные явления. Препарат оказывает сильное противорвотное действие и успокаивает икоту.
Артериальное давление (систолическое и диастолическое) под влиянием аминазина понижается, часто развивается тахикардия.
При искусственной гипотермии аминазин способствует понижению температуры тела. Обычно аминазин применяют для этой цели в сочетании с другими нейротропными препаратами (так называемые литические смеси).
Литические смеси содержат наряду с аминазином антигистаминные препараты (дипразин, димедрол и др.), анальгетики (промедол или др.), например:
• аминазина 2,5 % раствора 1–2 мл,
• дипразина 2,5 % раствора 2 мл,
• промедола 2 % раствора 1 мл;
или
• аминазина 2,5 % раствора 1–2 мл,
• димедрола 2 % раствора 2 мл,
• промедола 2 % раствора 2 мл.
Смеси эти вводят внутримышечно или внутривенно.
Парентеральное введение аминазина может вызвать резкое понижение АД. Гипотензия может развиться и при пероральном применении препарата, особенно у больных с гипертензией; аминазин таким больным надо назначать в уменьшенных дозах. После инъекции аминазина больные должны находиться в положении лежа (1,5–2 ч). Подниматься следует медленно, без резких движений.
Форма выпуска: драже по 0,025; 0,05 и 0,1 г; 2,5 % раствор в ампулах по 1; 2; 5 и 10 мл. Выпускаются также таблетки аминазина по 0,01 г, покрытые оболочкой (желтого цвета), для детей в банках по 50 штук.
Хранение: список Б. В банках темного стекла, плотно закрытых пробками, залитыми парафином, в сухом, защищенном от света месте. Драже, таблетки и ампулы – в защищенном от света месте.
Галоперидол (Haloperidolum)
Синонимы: Галофен, Aloperidin, Haldol, Halidol,Haloperidin, Haloperin, Halophen, Haloperidol, Halopidol, Serenace, Seranasenflp.
Галоперидол – один из наиболее активных современных нейролептиков.
Показания: шизофренические психозы, маниакальные состояния, параноидные бредовые состояния, ажитированные депрессии и т. д. Как противорвотное средство может применяться при рвоте различного происхождения.
Противопоказания: заболевания ЦНС с пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой, истерия. Следует соблюдать осторожность при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости сердечной мышцы, тяжелых болезнях почек.
Дозировка:внутрь или внутримышечно: начальная суточная доза составляет 0,0015—0,003 г внутрь, а у больных, резистентных к нейролептическим препаратам, – 0,0045 г. Суточную дозу делят на 3 приема и принимают в таблетках или каплях через полчаса после еды.
Детям в возрасте до 5 лет дают 1/
; от 6 до 15 лет —1/
дозы взрослых.
Для купирования психомоторного возбуждения назначают внутримышечно в первые дни по 2–5 мг (0,4–1 мл 0,5 % раствора) 2–3 раза в сутки.
Как противорвотное галоперидол назначают внутрь взрослым по 0,0015—0,002; как успокаивающее – по 0,0005 г (0,5 мг).
NB! Необходимо соблюдать осторожность при комбинированном применении галоперидола со снотворными и анальгетиками (особенно опиатами) в связи с резким усилением их действия.
Форма выпуска: таблетки по 0,0015 и 0,005 г – (1,5 и 5 мг), в упаковке по 50 штук; 0,2 % раствор для приема внутрь во флаконах по 10 мл (10 капель содержат 1 мг галоперидола); 0,5 % раствор в ампулах по 1 мл, в упаковке по 5 ампул.
Хранение: список Б.
Выпускается пролонгированная форма галоперидола для парентерального (внутримышечного) применения – галоперидола деканоат. Одна инъекция препарата обеспечивает лечебный эффект продолжительностью около 4 нед.
Дроперидол (Droperidolum)
Синонимы: Dehydrobenzperidol, Dridol, Droleptan, Droperidol, Inapsin, Sintodril и др.
Показания: в основном применяется в анестезиологической практике для нейролептаналгезии обычно в сочетании с фентанилом (см.) или другими аналгетиками.
Противопоказания: экстрапирамидные нарушения, а также противопоказан лицам, длительно получавшим гипотензивные средства. В сочетании с фентанилом противопоказан при кесаревом сечении вследствие угнетения дыхательного центра плода.
Дозировка: под кожу, внутримышечно и внутривенно.
При премедикации и нейролептаналгезии дроперидол вводят внутримышечно за 30–45 мин до операции в дозе 2,5–5 мг (1–2 мл 0,25 % раствора) вместе с 0,05—0,1 мг (1–2 мл 0,005 % раствора) фентанила или 20 мг (1 мл 2% раствор) промедола. Одновременно вводят 0,5 мг (0,5 мл 0,1 % раствора) атропина или метацина.
Для облегчения болей, уменьшения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде при необходимости внутримышечно вводят 2,5–5 мг дроперидола и 0,05—0,1 мг фентанила.
NB! Применяют дроперидол и фентанил только в условиях стационара.
Форма выпуска:0,25 % раствор в ампулах по 5 и 10 мл (12,5 или 25 мг; по 2,5 мг в 1 мл).
Хранение: список А.
Таламонал (Thalamonal). Комбинированный препарат. Содержит в 1 мл 2,0 мг дроперидола и 0,05 мг фентанила. Используют для нейролептаналгезии и в других случаях вместо раздельного применения обоих препаратов.