Современные лекарственные средства

Фармакологическое действие. Пролонгированная форма флупентиксола.

Показания к применению. Психические состояния с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, параноидального бреда; нарушения мышления, сопровождающиеся апатией, анергией, аутизмом.

Способ применения и дозы. Флюанксол вводят только в/м. Раствор для инъекций депо 20 мг/мл используют для поддерживающей терапии – обычно по 20–40 мг (1–2 мл) каждые 2-4 недели. В случае необходимости дозу можно увеличить, а интервал между инъекциями уменьшить. Однако в этих случаях целесообразнее использовать раствор для инъекций депо 100 мг/мл. Раствор для инъекций депо 100 мг/мл вводят в дозе 50–200 мг (0,5–2,0 мл) каждые 2–4 недели. При обострении или остром рецидиве заболевания может потребоваться введение препарата в дозе вплоть до 400 мг одномоментно с интервалами в 2 или даже в 1 неделю. После купирования острой симптоматики производят постепенное снижение дозы до поддерживающей – обычно 20–200 мг каждые 2–4 недели. Доза раствора для инъекций депо 40 мг 1 раз в 2 недели эквивалентна приему препарата внутрь в дозе 10 мг в сутки в течение 2 недель.

Побочное действие, противопоказания. Такие же, как и для флупентиксола. Форма выпуска. Р-р для инъекций депо в амп. по 1 и 2 мл (1 мл – 20 мг флупентиксола деканоата) и в амп. по 1 мл (1 мл – 100 мг флупентиксола деканоата).

Условия хранения. Список Б.

ФЛУФЕНАЗИН (Fluphenazine) Синонимы: Модитен, Фторфеназин.

Фармакологическое действие. Обладает сильной нейролептической и противорвотной активностью. Оказывает сильное антипсихотическое действие, сочетающееся с некоторым активирующим эффектом. Седативное действие выражено умеренно и наблюдается при более высоких дозах препарата.

Показания к применению. Применяют при разных формах шизофрении, особенно при злокачественной ядерной шизофрении, а также при некоторых формах периодической шизофрении. Препарат эффективен при шизофрении с длительным течением. В малых дозах может применяться при невротических состояниях, сопровождающихся страхом.

Способ применения и дозы. Взрослым при шизофрении и других психических заболеваниях лечение начинают с 0,001 – 0,002 г в день, постепенно повышая дозу до 10–20–30 мг в сутки (в 3–4 приема с интервалами 6–8 ч). В особо резистентных случаях суточную дозу увеличивают до 40 мг. После наступления лечебного эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающую терапию (1–5 мг в сутки). При назначении флуфеназина лицам пожилого и старческого возраста дозу препарата необходимо уменьшать. Детям (только в исключительных случаях) – по 0,25–0,5 мг в сутки. При невротических состояниях назначают внутрь по 1–2 мг (до 3 мг) в день (в 1–2–3 приема).

Побочное действие. Сонливость, заторможенность, дезориентация, депрессия, нарушения интеллектуальных функций, координации движений, снижение артериального давления, нарушение проводимости и ритма сердца, изменения ЭКГ, ринит, стоматит, тошнота, рвота, запор, холестатическая желтуха, гиперпигментация кожи, дерматит, увеличение массы тела, галакторея, аменорея, гинекомастия, агранулоцитоз, фотосенсибилизация, кожные аллергические реакции.

Противопоказания. Флуфеназин противопоказан при поражениях печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха и др.), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, заболеваниях почек (нефрит), нарушении функции кроветворных органов, микседеме, прогрессирующих системных заболеваниях головного и спинного мозга, декомпесированных пороках сердца, тромбоэмболической болезни. Относительными противопоказаниями являются желчнокаменная, мочекаменная болезни, острый пиелит, ревматизм, ревмокардит. Не назначают лицам, находящимся в коматозном состоянии, в том числе в случаях, связанных с приемом барбитуратов, алкоголя, наркотиков, а также беременным. Нельзя применять флуфеназин для купирования возбуждения при острых травмах мозга.

Форма выпуска. Таб. по 1; 2,5 и 5 мг; драже по 0,25 мг.

Условия хранения. Список Б.

– МОДИТЕН-ДЕПО (Moditen-depot) Синонимы: Дапот D, Пролинат, Фторфеназин-деканоат, Фторфеназин-депо.

Фармакологическое действие. Представляет собой пролонгированную форму флуфеназина.

Показания к применению. Различные формы шизофрении, особенно с длительным неблагоприятным течением. Шизофрения с тенденцией к отказу от терапии. В небольших дозах используют при вялотекущей шизофрении, особенно с явлениями навязчивости, дисморфофобии, психо-патоподобными расстройствами.

Способ применения и дозы. Препарат вводят глубоко в/м в дозе 12,5–25 мг каждые 15–35 дней. Начальная доза – 12,5 мг, при хорошей переносимости препарата через 5–10 дней вводят еще 25 мг, а затем переходят к стандартной схеме лечения. Возможно повышение дозы до 50–100 мг.

Побочное действие. Аналогично флуфеназину. Экстрапирамидные расстройства. Поздние дискинезии (см. оланзапин – стр. 28). Мимические гиперкинезы.

Противопоказания. Такие же, как и для флуфеназина.

Форма выпуска. 2,5 % масляный р – р в амп. по 1 мл.

Условия хранения. Список Б.

ХЛОРПРОМАЗИН (Chlorpromazine) Синонимы: Аминазин.

Фармакологическое действие. Препарат относится к нейролептикам, преимущественно седативного действия и является одним из наиболее эффективных лекарственных средств для купирования психомоторного возбуждения, бреда, галлюцинаций. Препарат оказывает сильное противорвотное действие и успокаивает икоту. Хлорпромазин оказывает гипотермическое действие, особенно при искусственном охлаждении организма. В отдельных случаях и у больных при парентеральном введении препарата температура тела повышается, что связано с влиянием на центры терморегуляции и частично с местным раздражающим действием.

Показания к применению. В психиатрической практике применяют при состояниях психомоторного возбуждения у больных различными формами шизофрении; при хронических параноидных и галлюцинаторно-параноидных состояниях, маниакальном возбуждении у больных маниакально-депрессивным психозом, при психотических расстройствах у больных эпилепсией, при ажитированной депрессии у больных пресинильным психозом, а также при других психических заболеваниях и неврозах, сопровождающихся возбуждением, страхом, бессонницей, напряжением, при острых алкогольных психозах. Особенностью действия хлорпромазина при состояниях возбуждения по сравнению с другими нейролептиками (трифлуоперавин, галоперидол и др.) является выраженный седативный эффект. В неврологической практике его назначают также при заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после мозгового инсульта и др.). Иногда применяют для купирования эпилептического статуса (при неэффективности других методов лечения). Для этой цели вводят в/в или в/м. Эффективно использование хлорпромазина в сочетании с анальгетиками при упорных болях, в том числе при каузалгии, и со снотворными и анксиолитиками при упорной бессоннице. Как противорвотное средство иногда применяют хлорпромазин при рвоте беременных, болезни Меньера, в онкологической практике – при лечении хлорэтиламинами и другими химиотерапевтическими препаратами, при лучевой терапии. В клинике кожных болезней при зудящих дерматозах и других заболеваниях.

Способ применения и дозы. Дозы зависят от способа введения, показаний, возраста и состояния больного. Наиболее удобным и распространенным является прием хлорпромазина внутрь. При лечении психических заболеваний начальная доза составляет обычно 0,025–0,075 г в сутки (в 1–2–3 приема, после еды), затем ее постепенно увеличивают до суточной дозы 0,3–0,6 г. В отдельных случаях суточная доза при приеме внутрь достигает 0,7-1 г (особенно у больных с хроническим течением заболевания и психомоторным возбуждением). Суточную дозу при лечении большими дозами делят на 4 части (прием утром, днем, вечером и ночью). Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1–1,5 мес., при недостаточном эффекте целесообразно перейти к лечению другими препаратами. Длительное лечение одним хлорпромазином в настоящее время проводится относительно редко. Чаще хлорпромазин сочетают с трифлуоперазином, галоперидолом и другими препаратами. При в/м введении суточная доза обычно не должна превышать 0,6 г в 3 приема. По достижении эффекта переходят на прием препарата внутрь. К концу курса лечения, который может продолжаться от 3–4 нед. до 3–4 мес. и дольше, дозу постепенно понижают на 0,025–0,075 г в сутки. Больным с хроническим течением заболевания назначают длительную поддерживающую терапию. При состояниях выраженного психомоторного возбуждения начальная доза при в/м введении составляет обычно 0,1–0,15 г. С целью экстренного купирования острого возбуждения можно вводить хлорпромазин в вену. Для этого 1 или 2 мл 2,5 % раствора (25–50 мг) хлорпромазина разводят в 20 мл 5 % или 40 % раствора глюкозы. При необходимости увеличивают дозу хлорпромазина до 4 мл 2,5 % раствора (в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно. При острых алкогольных психозах назначают 0,2–0,4 г хлорпромазина в сутки в/м и внутрь. Если эффект недостаточен, в/в вводят 0,05–0,075 г (чаще в сочетании с левомепромазином). Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая – 0,3 г, суточная – 1,5 г; в/м: разовая – 0,15 г, суточная – 1 г; в/в: разовая – 0,1 г, суточная – 0,25 г. Детям хлорпромазин назначают в меньших дозах: в зависимости от возраста от 0,01–0,02 до 0,15–0,2 г в сутки. Ослабленным и пожилым больным – до 0,3 г в сутки.

Побочное действие. Попадание растворов хлорпромазина под кожу, на кожу и слизистые оболочки может вызвать раздражение тканей, введение в мышцу часто сопровождается появлением болезненных инфильтратов; при введении в вену возможно повреждение эндотеления. Во избежание этих явлений растворы хлорпромазина разводят растворами новокаина, глюкозы, изотоническим раствором натрия хлорида (растворы глюкозы использовать только при в/в введении). Парентеральное введение хлорпромазина может вызвать резкое понижение артериального давления. Гипотензия может развиться и при пероральном применении, особенно у больных с гипотензией; хлорпромазин таким больным надо назначать в уменьшенных дозах. После инъекции хлорпромазина больные должны находиться в положении лежа (1

/

ч). Подниматься следует медленно, без резких движений. После приема могут наблюдаться аллергические проявления на коже и слизистых оболочках, отеки лица и конечностей, а также фотосенсибилизация кожи.

При приеме внутрь возможны диспептические явления. Известны случаи появления желтухи, агранулоцитоза, пигментации кожи. Относительно часто развивается нейролептический синдром, выражающийся в явлениях паркинсонизма, акатизии, тремора, индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражители и других изменениях психики.

Противопоказания. При поражениях печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха и др.), почек (нефрит); нарушении функции кроветворных органов, микседеме, прогрессирующих системных заболеваниях головного и спинного мозга, декомпенсированных пороках сердца, тромбоэмболической болезни. Относительными противопоказаниями являются желчнокаменная, мочекаменная болезни, острый пиелит, ревматизм, ревмокардит. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки не следует назначать хлорпромазин внутрь (вводят в/м). Не назначают хлорпромазин лицам, находящимся в коматозном состоянии, в том числе в случаях, связанных с приемом барбитуратов, алкоголя, наркотиков. Нельзя применять для купирования возбуждения при острых травмах мозга. Не следует назначать хлорпромазин беременным.

Форма выпуска. Драже по 0,025, 0,05 и 0,1 г; 2,5 % р-р в амп. по 1, 2, 5 и 10 мл. Таб. по 0,01 г (для детей).

Условия хранения. Список Б.

Успокаивающие лекарственные средства

Анксиолитики

АЛПРАЗОЛАМ (Alprazolam) Синонимы: Алзолам, Алпрокс, Золдак, Кассадан, Ксанакс, Неурол, Фронтин, Хелекс.

Фармакологическое действие. Оказывает анксиолитическое, седативное и гипногенное действие. Обладает также противосудорожной, миорелаксирующей и умеренной антидепрессивной активностью. Под влиянием препарата укорачивается период засыпания с увеличением продолжительности сна.

Показания к применению. Неврозы, сопровождающиеся чувством тревоги, опасности, беспокойства, напряжения, ухудшением сна, раздражительностью; смешанные тревожно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, беспокойством, потерей сна, снижением аппетита; состояние тревоги, смешанные тревожно-депрессивные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний. Абстинентный синдром у больных наркоманией и алкоголизмом.

Способ применения и дозы. Взрослым по 0,25–0,5 мг в сутки в 1–3 приема. Дозу можно постепенно увеличивать до общей суточной дозы 4 мг (особенно при эндогенных депрессиях). Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным препарат следует назначать в сниженных дозах: по 0,25 мг 2–3 раза в сутки. Продолжительность непрерывного применения препарата не должна превышать 3 месяца.

Побочное действие. В начале лечения возможны седативный эффект, чувство усталости, головокружение. В редких случаях – нарушение координации движений, мышечная слабость.

Возможно развитие таких побочных эффектов, как головная боль, подавленность, нарушения сна, нервозность и боязливость, дрожание, антероградная амнезия; возбуждение, повышенная раздражительность, спутанность сознания, галлюцинации, неадекватное поведение, анорексия, расстройства артикуляции. В весьма редких случаях – парадоксальные реакции. Возможны, особенно в начале лечения, тошнота, диарея. Редко – нарушения функции печени, желтуха. Редко – нарушения дыхания, связанные с угнетением дыхательного центра. Незначительное снижение артериального давления. Редко – усиленное слюнотечение; изменения массы тела; нарушения менструального цикла, изменение либидо; недержание мочи; повышенное внутриглазное давление; дерматит. При длительном применении препарата возможно развитие лекарственной зависимости, а при резкой отмене препарата после длительного лечения возможны явления абстиненции.

Противопоказания. Острые отравления алкоголем, обезболивающими, снотворными и психотропными средствами; миастения; острая закрытоугольная глаукома; беременность; лактация; возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бензодиазепинам. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя. Алпразолам не рекомендуется назначать пациентам с тяжелой формой депрессии, со склонностью к суициду.

Форма выпуска. Таб. по 0,25 мг; 0,5 мг и 1 мг.

Условия хранения. Список Б.

БЕНЗОКЛИДИН (Benzoclidine) Синонимы: Оксилидин.

Фармакологическое действие. Анксиолитик. Оказывает умеренное гипотензивное действие, обусловленное уменьшением возбудимости сосудодвигательных центров, а также умеренной ганглиоблокирующей и адреноблокирующей активностью препарата. Помимо этого обладает способностью блокировать Н-гистаминовые рецепторы. Улучшает мозговое кровообращение.

Показания к применению. Нерезко выраженные депрессии различного генеза, психопатии и психоподобные состояния, невротические и неврозоподобные расстройства с повышенной возбудимостью, психической напряженностью, нарушением сна, психические расстройства на фоне органической недостаточности центральной нервной системы, вызванные различными причинами, при гипертонической болезни с церебральными нарушениями. Бензоклидин особенно показан пациентам пожилого и старческого возраста, страдающим выраженным атеросклерозом сосудов мозга в сочетании с тяжело протекающей артериальной гипертензией и/или нарушениями ритма сердца.

Способ применения и дозы. Взрослым per os no 20 мг 3–4 раза в сутки, затем разовую дозу повышают до 60 мг, а суточную – до 200–300 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 500 мг. П/к и в/м в начале лечения вводят 20 мг, затем разовую дозу повышают до 50–100 мг и более, суточную – до 200–300 мг; инъекции производят 2 раза в сутки.

Побочное действие. Возможны легкая тошнота, жажда, диспептические явления, ксеростомия, нарушение функции печени и почек. Редко – кожные аллергические реакции. При парентеральном введении иногда возможно небольшое нарушение координации движений, замедление психических реакций. При длительном приеме – лекарственная зависимость, абстинентный синдром.

Противопоказания. Выраженная артериальная гипотензия, нарушение функции почек. Миастения. Беременность, лактация. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 20 и 50 мг; 2 % и 5 % раствор в амп. по 1 мл.