Технология мягких лекарственных форм. Учебное пособие

В качестве основ используют:

• Гидрожир (саломасс) (Adeps hydrogenisatus) – смесь рафинированных растительных масел. По свойствам гидрожир близок к свиному жиру, но имеет более плотную консистенцию.

• Растительное сало (Axungia vegetabilis) – представляет собой сплав 80 – 90 % гидрожира и 20 – 10 % растительного масла.

• Комбижир (Adeps compositus) – сплав 55 % гидрожира, 30 % растительного масла и 15 % животного жира (говяжьего, свиного или гидрогенизированного китового). Температура плавления 26 – 32 °C. Хорошо намазывается. Совместим с большим количеством лекарственных веществ. Недостатком комбижира как основы является более медленное высвобождение лекарственных веществ по сравнению со свиным жиром.

В зарубежной практике в качестве основ для мазей с калия йодидом, экстрактом красавки, серой используют гидрогенизированные арахисовое и касторовое масла, имеющие вязкопластичную консистенцию, температуру плавления 38 – 41 °C, кислотное число 2,5.

Углеводородные основы представляют собой продукты перегонки нефти. Преимущественно состоят из смеси предельных углеводородов C

H

, характеризуются микробиологической и химической индифферентностью, хорошей смешиваемостью с жирами и маслами, совместимостью с большим количеством лекарственных веществ. Не всасываются. Плохо высвобождают лекарственные вещества. При длительном применении вызывают мацерацию эпидермиса кожи, возможны аллергические реакции. Нарушают газообмен кожи. Применяют как основы в мазях поверхностного действия.

Вазелин (Vaselinum) (ФС 42-2456-97) – смесь жидких и твердых (20 – 50 %) микрокристаллических углеводородов: изопарафинов и алифатических соединений с числом атомов углерода С

– С

, 10 % нормальных парафинов.

Представляет собой однородную тянущуюся нитями мазеобразную массу без запаха, от белого до желтого цвета. При намазывании на стеклянную пластинку дает ровную, несползающую пленку. При расплавлении образует прозрачную жидкость со слабым запахом парафина или нефти.

Практически нерастворим в воде, 95 %-м этиловом спирте, мало растворим в эфире, растворим в бензине, умеренно растворим в хлороформе. С жирными маслами, за исключением касторового масла, и жирами смешивается во всех соотношениях. Температура плавления от 37 до 50 °C, рН 6,5 – 7,5.

Вазелин обладает хорошей консистенцией, смешивается с глицерином (до 40 %), хорошо намазывается, сочетается с лекарственными веществами. Химически индифферентен, устойчив при хранении, не прогоркает. Не раздражает кожу и слизистые.

Недостатки вазелина как основы: плохо смешивается с водой, но инкорпорирует ее до 5 %, трудно смывается и удаляется с белья. Лекарственные вещества из вазелина практически не всасываются, поэтому мази на основе вазелина используют для поверхностного действия. Они на поверхности кожи образуют плотную пленку, нарушают газообмен, возможны аллергические реакции.

В качестве основы вазелин применяется с 1887 г. В настоящее время является основой большинства фармакопейных мазей: борной 5 %, висмутовой 10 %, дерматоловой 10 %, ксероформной 10 %, салицилово-бензойной (13,33 %; 6,67 %), стрептоцидовой 5 и 10 %, цинковой 10 %, ихтиоловой 10 и 20 % (см. табл. 8 – 10).

Вазелиновое масло (Oleum Vaselini seu Рaraffinum liquidum) – смесь жидких микрокристаллических изопарафинов с числом атомов углерода С

– С

. Бесцветная вязкая жидкость, без запаха. Смешивается со всеми маслами, кроме касторового. Используется как основа в линиментах, как компонент основы в мазях и как вспомогательная жидкость.

Парафин (Paraffinum) – смесь высокомолекулярных твердых парафинов. Белая кристаллическая масса, жирная на ощупь, температура плавления 42 – 46 °C. Не смешивается с водой, хорошо растворим в эфире, хлороформе, жидких маслах. Используется как компонент для уплотнения мазевых основ. Входит в состав мази парафиновой: парафина 1,0; масла вазелинового 4,0.

Мазь используется как заменитель вазелина, имеет склонность к синерезису – появлению зернистости.

Петролатум (Petrolatum) – высокоплавкий (выше 60 °C) аналог вазелина с плотной консистенцией. Представляет собой смесь твердого парафина с высоковязкими минеральными маслами. Получают депарафинизацией нефтяных масел. Используется как уплотнитель.

Нефть нафталанская (Naphthalanum liquidum) – вязкая коричневая жидкость с характерным запахом. Не смешивается с водой, мало растворима в спирте, хорошо смешивается с глицерином, маслами, жирами. Применяется как дезинфицирующее, болеутоляющее средство. Входит в состав мази нафталанной, которая может являться самостоятельной основой мази.

Мазь нафталанная:

Нефти нафталанской рафинированной 70,0;

Парафина 18,0;

Петролатума 12,0.

Озокерит (горный воск) (Ozokeritum) – смесь высокомолекулярных углеводородов с температурой плавления 50 – 65 °C. Содержит церезин, парафин, минеральные масла, смолы. Используется как компонент основ или самостоятельное лекарственное средство.

Церезин (Ceresinum) – рафинированный озокерит. Температура плавления 68 – 72 °C. С химической точки зрения представляет собой высокомолекулярные углеводороды трициклического нафтена. Используется как уплотнитель. При сплавлении с парафинами образует долго не кристаллизующиеся массы.

Искусственный вазелин (Vaselinum artificiale) – получают сплавлением твердых и жидких парафинов с церезином или жидких озокеритов с петролатумом. Представляет собой мягкую гелеобразную основу, по свойствам близкую к вазелину. Искусственный вазелин устойчив к микроорганизмам, не обладает раздражающим действием.

Полиэтиленовые и полипропиленовые гели. Полиэтиленовые гели представляют собой сплавы гранул полиэтилена ( – C

H

– )

низкой плотности (низкого давления) 5 – 50 % или высокой плотности (высокого давления) 5 – 13 % с вазелиновым маслом. За рубежом известны под названием Plastibase, Plastonite.

Полиэтиленовые гели нейтральны, химически стабильны, не обладают раздражающим действием, совместимы со многими лекарственными веществами. Входят в состав мазей для защиты кожи рук от растворов кислот и щелочей, в состав охлаждающих эмульсий.

Пример защитной мази:

Цинка оксида 10,0;

Масла вазелинового 75,0;

Полиэтилена высокого давления 15,0.

Полипропиленовые композиции получают сплавлением 4 – 25 %-го полипропилена ( – C

H

СH

– )

или этиленпропиленового сополимера с вазелиновым маслом.

Наосновегелейполучаютабсорбционныеосновысэмульгаторами.

Воски. Воск (Cera) – с химической точки зрения представляет собой сложные эфиры высокомолекулярных спиртов (цетилового и миристилового) с пальмитиновой кислотой. Температура плавления 63 – 65 °C. Применяется для уплотнения мазевых основ, повышает вязкость жиров и углеводородов. За счет содержания небольшого количества свободных спиртов способен заэмульгировать небольшое количество воды. Химически стоек.

Известны две торговые разновидности воска – пчелиный желтый и белый (отбеленный) (Cera alba, Cera flava). Предпочтительнее желтый воск, так как белый прогоркает.

Основа, состоящая из сплава 30 % воска желтого и 70 % масла оливкового, является фармакопейной гидрофобной основой.

Спермацет (Cetaceum, Spermacetum) – сложный эфир цетилового спирта и высших жирных кислот (пальмитиновой, стеариновой и др.). Получают из спермацетового жира черепа кашалота. Твердая белая пластинчато-кристаллическая масса, жирная на ощупь, без запаха, температура плавления 45 – 54 °C. Обладает эмульгирующими свойствами, сплавляется с жирами, углеводородами. Применяется в мазях, мазях для массажа, косметических препаратах для придания им скользкости и большей плотности.

Основы, содержащие силиконы. Силиконовые жидкости являются представителями синтетических кремнийорганических соединений – полиорганосилоксанов.