Технология мягких лекарственных форм. Учебное пособие

Силиконовые основы получают сплавлением полиорганосилоксанов с вазелином, парафином, церезином, растительными и животными жирами. Для загущения силоксановых жидкостей используют также аэросил или другие наполнители.

Полиорганосилоксаны могут иметь линейную или сетчатую структуру (рис. 4).

Рис. 4. Структура полиорганосилоксанов:

а – линейная структура; б – сетчатая структура

К медицинскому применению разрешены полидиэтилсилоксановые жидкости: эсилон-4 – степень конденсации n = 5; эсилон-5 – степень конденсации n = 15 (рис. 5).

Рис. 5. Структура полидиэтилсилоксановых жидкостей

Эсилоны представляют собой прозрачные маслянистые жидкости без запаха и вкуса. Химически инертны, термостойки, не прогоркают. Смешиваются с эфиром, хлороформом, вазелиновым маслом. Не смешиваются с водой, глицерином.

Обладают хорошей совместимостью с лекарственными и вспомогательными веществами, не оказывают раздражающего, мацерирующего и аллергизирующего действия на кожу, не препятствуют газообмену. По физико-химическим свойствам близки к углеводородам, по скорости и глубине всасывания лекарственных веществ – к жировым основам. Силиконовые жидкости нельзя использовать в глазных мазях, так как они раздражают слизистую оболочку глаза.

Силоксановая основа:

Эсилон-5 63 ч.

Парафин твердый 27 ч.

Ланолин безводный 5 ч.

Моноглицерид стеариновой кислоты 3 ч.

Силиконы применяют в пищевой промышленности, медицине, микробиологии, ветеринарии, гематологии, косметике, фармации. Их используют в качестве пеногасителей, антикоррозионных покрытий, основ защитных мазей, аллопластического и оттискного материала, вспомогательного материала (силиконовые каучуки и резины).

Основы, содержащие кремния диоксид (аэросил). Аэросилы относятся к неорганическим синтетическим полимерам.

Аэросил (Aёrosilum) – коллоидальный кремния диоксид, представляющий собой легкий белый высокодисперсный микронизированный порошок с размером частиц от 4 до 40 мкм, плотностью 2,2 г/см

и удельной поверхностью от 50 до 400 м

/г.

Аэросил получают гидролизом четыреххлористого кремния при температуре 1100 – 1400 °C:

SiCl

+2H

O=SiO

+4HCl

Существует несколько марок аэросила, различающихся по величине удельной поверхности, степени гидрофобности/гидрофильности. Стандартный аэросил марок 200, 300, 380 имеет гидрофильную поверхность.

Функциональными группами аэросила являются силоксановые ( – Si – O – Si – ) и силановые ( – Si – OH) группы.

В воде и спирте в концентрациях 1 – 3 % аэросил образует мутные взвеси. Частицы аэросила заряжены отрицательно. Показатель преломления равен 1,45. В глицерине, жирных маслах и вазелиновом масле аэросил образует прозрачные студнеобразные системы.

Аэросил химически, фармакологически и микробиологически индифферентен, совместим с большим количеством лекарственных веществ. При введении аэросила в мази в количестве от 8 до 16 % образуются тиксотропные гели, приводящие к увеличению пластической вязкости и замедлению высвобождения лекарственных веществ.

Аэросил используется как стабилизатор и загуститель в линименте бальзамическом по Вишневскому в количестве 5 %, в эсилон-аэросильной основе (гель, состоящий из эсилона-5 с добавлением 16 % аэросила).

Гидрофильные основы

Гидрофильные основы – отдельные вещества или композиции веществ, способные смешиваться с водой или растворяться в ней. Мазевые основы этой группы характеризуются отсутствием в их составе жировых и жироподобных компонентов.

К гидрофильным основам относятся водные и водно-глицериновые гели на основе пектина (4 – 8 %), трагаканта (2 %), натрия альгината (4 – 6 %), агар-агара (2 – 3 %), крахмала (4 – 7 %), коллагена, производных целлюлозы, микробных полисахаридов декстрана, аубазидана (1 – 2 %), модифицированные крахмалы с улучшенными вязкостными и адгезионными характеристиками (растворимые, окисленные), декстрины.

Достоинства гидрофильных основ:

• в основы можно вводить большое количество водных растворов;

• хорошо высвобождают лекарственные вещества;

• не оставляют жирных следов на белье;

• хорошо смываются с белья и кожи;

• совместимы со многими лекарственными веществами.

Недостатки гидрофильных основ:

• многие основы мало устойчивы к микроорганизмам, быстро подвергаются микробной порче и готовятся на непродолжительный срок. Для увеличения срока хранения мазей добавляют консерванты (кислоты: борную – 0,2 %; салициловую – 0,2 %; сорбиновую – 0,2 %; бензиловый спирт – 0,9 %; нипагин и нипазол в соотношении 1: 3 – 0,2 %);

• химически не индифферентны.

Мазевые основы природных полисахаридов (рис. 6, табл. 1).

Метилцеллюлоза (Methylcellulosum) [С

Н

О

(ОН

) (ОСН)

]

является простым эфиром целлюлозы и метилового спирта и представляет собой порошкообразное, гранулированное или волокнистое вещество белого цвета без запаха и вкуса, имеющее плотность 1,29 – 1,31 г/см

. Степень полимеризации может быть от 150 до 700, молекулярная масса от 3 до 140 кД.

Метилцеллюлоза (МЦ) используется различных марок: МЦ-3 – МЦ-100. (Число характеризует вязкость 1 %-го раствора). МЦ растворима в холодной воде, горячем глицерине, смесях низших спиртов с водой, нерастворима в горячей воде. Несовместима с солями тяжелых металлов, фенолами, препаратами йода, аммиаком, танином.